Dizajnira se alternativa morfiju, lijek s izostankom nuspojave ovisnosti

Znanstvenici testiraju eksperimentalni lijek koji se dizajnira na način da ima istu moć ublažavanja bolova kao morfij, no bez opasnih nuspojava koje mogu dovesti do smrti predoziranjem.

Spoj je toliko nov da nema ni ime, tek broj. Testiran je samo na miševima i bit će potrebne godine životinjskih studija prije nego znanstvenici uopće mogu započeti ispitivanja da vide koliko je siguran na ljudima.

No, inicijalni rezultati na laboratorijskim miševima ukazuju da novi lijek možda manje stvara ovisnost od morfija i drugih opioidnih painkillersa te da izbjegava nuspojave poznate kao respiratorna infekcija koja rezultira smrću predoziranjem, rekli su znanstvenici.

To je iz razloga jer spoj aktivira površinske receptore živčanih stanica odgovorne za učinak ublažavanja boli kod morfija bez aktiviranja receptora koji su uključeni u kontrolu disanja ili otpuštanja kemikalije za stvaranje zadovoljstva dopamina.

Dakle, za razliku od opijata, novi lijek možda neće trigerirati val dopamina, kemikaliju u mozgu uključenu u emocije poput ovisnosti, ugode i boli, rekao je Brian Shoichet, viši autor studije o novom lijeku u članku objavljenom u časopisu Nature.

‘Dopaminski krug jedan je od primarnih sklopova nagrada u mozgu i njegova prekomjerna aktivacija dovodi do opetovanog traženja nagradnog podržaja – u ovom slučaju morfija (ili srodih opioida), rekao je Shoichet, istraživač u farmaceutskoj kemiji na Sveučilištu California, San Francisco.

‘U konačnici, postaje ovisnost‘, dodao je. ‘Rani životinjski rezultati ukazuju da novi spoj ne stimulira ovaj dopaminski krug’.

Još jedna potencijlna prednost novog lijeka je da su dosadašnji testovi na miševima pokazali da ne uključuje stanične signale koji potiskuju disanje, što je vodeći uzrok smrti predoziranjem.

Globalno, oko 15 milijuna ljudi ovisno je o morfiju i drugim opijatima, podaci su Svjetske Zdravstvene Organizacije, WHO. Oko 70. 000 ljudi umre od predoziranja od ovih lijekova svake godine.

Opijati uključuju morfij i receptne lijekove protiv bolova poput kodeina, oksikodona, oksikotina, hidrokodona i fentanila kao i ilegalne droge poput heroina.

Znanstvenici godinama tragaju za alternativama painkillersima koji bi mogli manje stvarati ovisnosti i koji bi se teže zloupotrebljavali i samim time bili sigurniji.

Shoichet i kolege iskoristili su računalno modeliranje kako bi testirali više od 3 milijuna poznatih kemikalija protiv strukture staničnih receptora ljudskih stanica koje morfij aktivira. Tada su ih suzili na najobećavajuću, a potom kemijski prilagodili kako bi dodatno poboljšala svoju sposobnost da aktivira samo željene podtipove receptora.

Čak i najperspektivniji eksperimentalni lijekovi na miševima, međutim, rijetko se pokažu sigurnima na ljudima i dospiju na tržište, napisao je Pinar Karaca-Mandić, istraživač zdravstvene politike na Sveučilištu u Minnesoti.

Često, ovi lijekovi nikada ne prijeđu prvu prepreku – odnosno nikada ne odu dalje od životinjskih testiranja, rekao je Karaca-Mandić koji nije bio uključen u razvoj novog lijeka protiv bolova.

‘U najboljem slučaju, izgledi su jedan na deset’, rekao je.

‘Potrebno je više životinjskih testova koji će istražiti je li taj spoj, za sada poznat jedino kao PZM21 siguran i učinkovit prije nego može stići do ispitivanja na ljudima’, rekao je Shoichet.

Dodatna ispitivanja na životinjama obavljaju se od strane Epiodyne sa sjedištem u San Franciscu, biotehnološke tvtke koju je osnovao Shoichet, i još troje ljudi, autora istraživanja.

 

Izvor: Tech Times

Odgovori

Vaša adresa e-pošte neće biti objavljena.

Ova web-stranica koristi Akismet za zaštitu protiv spama. Saznajte kako se obrađuju podaci komentara.